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美国新款靶向药,59.1%肺癌患者肿瘤大幅缩小或消失!

概述:

KRAS G12C突变是非小细胞肺癌(NSCLC)中蕞常见的基因突变之一,大约13%的NSCLC患者携带这种突变。

KRAS基因控制着癌细胞的生长和繁殖。如果KRAS出现G12C突变,会导致癌细胞疯狂生长。KRAS G12C抑制剂则可以阻止癌细胞继续扩散。

Divarasib是一种“共价结合”的KRAS G12C抑制剂。癌细胞里的KRAS G12C蛋白一直保持开启状态,让癌细胞不停生长,而Divarasib可以关闭这种开启状态,从而阻止癌细胞的生长。

目前,KRAS G12C突变患者的治疗手段有限,只有Sotorasib和Adagrasib这两种药获批上市。这两种药物虽然有效,但持续时间有限,且部分患者会出现耐药问题(即药物一段时间后失效)。

相比Sotorasib和Adagrasib,Divarasib的优势在于有效率可能更高、疗效更持久。副作用方面,Divarasib整体耐受性良好,常见副作用为轻微的胃肠道不适(如恶心、呕吐)和肝功能异常。

目前,Divarasib正在3期KRASCENDO 1临床试验中,与Sotorasib和Adagrasib对比观察,究竟哪种药物的效果更好。这种直接对比的研究方式在新药开发中并不常见,但对于患者来说是好事,因为这种研究能帮医生搞清楚该如何选择更有效的治疗药物。

除了Divarasib,另一款新型KRAS G12C靶向药Olomorasib也在临床研究阶段表现良好。

Olomorasib的特点是耐受性更好、副作用相对较小,且部分已对Sotorasib或Adagrasib耐药的患者,使用Olomorasib仍然有效。

相关数据:

目前,Divarasib正在进行3期试验,如果成功,将成为这类肺癌患者又一治疗新选择。 

1. 在44名接受Divarasib(400 mg剂量)治疗的患者中,有26人(59.1%)肿瘤出现大幅缩小或完全消失。相比之下,现有的KRAS G12C已上市药物Sotorasib和Adagrasib,在类似研究中的数据达不到这个水平;

2. Divarasib的疗效平均持续时间达到15.3个月,同样比两款已上市药物更持久。

参考来源:

https://www.onclive.com/view/divarasib-looks-to-best-sotorasib-adagrasib-and-solidify-a-role-in-kras-g12c-mutated-nsclc

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